ДОРЗАГЛИАТИН
Препарат, который устраняет причину диабета
Прорывная разработка Bayer и Hua Medicine.
Первый в мире одобренный активатор глюкокиназы.
Что такое Дорзаглиатин?
Дорзаглиатин (торговое название — ХуаТанНин®) — первый в мире одобренный активатор глюкокиназы.
С 2022 года успешно применяется для лечения сахарного диабета II типа.
Разрешен как в монотерапии, так и в комбинации с метформином и другими гипогликемическими препаратами.
Проблема контроля гликемии
- По данным Международной Диабетической Федерации, численность пациентов с СД II типа в мире превысила 537 млн человек.
- В России зарегистрировано 4,5 млн пациентов с СД II типа (данные 2023 г.).
- Только 49,2% пациентов достигают целевого уровня HbA1c <7,0%.
- У пациентов с СД II типа выражена задержка секреции инсулина в раннюю фазу.
- Снижение экспрессии глюкокиназы в печени составляет 50–60%.
Роль глюкокиназы
- Глюкокиназа — ключевой фермент глюкозосенсорного механизма.
- Регулирует стимулируемую глюкозой секрецию инсулина в поджелудочной железе.
- Контролирует высвобождение глюкагона и секрецию ГПП-1 в кишечнике.
- Модулирует поглощение глюкозы печенью и синтез гликогена.
- Является «ловушкой» для глюкозы, превращая её в глюкозо-6-фосфат.
Механизм действия
- Дорзаглиатин — биодоступный пероральный активатор глюкокиназы двойного действия.
- Связывается с аллостерическим участком фермента, увеличивая его сродство к глюкозе.
- Глюкозозависимо активирует глюкокиназу поджелудочной железы и печени.
- Восстанавливает нарушенный гомеостаз глюкозы у пациентов с СД II типа.
- Стимулирует секрецию инсулина только в присутствии глюкозы — минимальный риск гипогликемии.
Характеристики препарата
Показания к применению
- Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов.
- Монотерапия: параллельно с контролем диеты и физическими упражнениями.
- Комбинированная терапия: в сочетании с метформином при недостаточном контроле гликемии.
Противопоказания
- Сахарный диабет 1 типа.
- Диабетический кетоацидоз.
- Гиперосмолярная гипергликемия.
Почему Дорзаглиатин?
Лечит причину диабета
Восстанавливает функцию глюкокиназы — ключевого фермента глюкозосенсорного механизма. Улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы (индекс HOMA-IR увеличивается на 2,56%).
Быстрое снижение HbA1c
Эффективное снижение гликированного гемоглобина уже через 4 недели приема. По данным исследования SEED: снижение на 1,15% за 24 недели (vs 0,58% плацебо).
Контроль постпрандиальной глюкозы
Значительное снижение уровня глюкозы через 2 часа после еды: на 2,48–5,03 ммоль/л по сравнению с плацебо в клинических исследованиях.
Высокий профиль безопасности
30 млн пациентов за 3 года терапии — ни одного случая отмены из-за побочных эффектов. Частота гипогликемии менее 1%. Не влияет на уровень липидов и массу тела.
Возможность монотерапии
У 98% пациентов врачи принимают решение о снижении дозировок или полной отмене сопутствующих сахароснижающих препаратов.
Эффективен с метформином
Комбинация с метформином потенцирует гипогликемический эффект. Исследования DAWN показали значительное улучшение функции бета-клеток при совместном применении.
Удобный режим приема
75 мг 2 раза в день — оптимальная дозировка по результатам исследований. Прием независимо от еды, разрешен пациентам с почечной недостаточностью.
Динамика улучшений по данным исследований
По данным исследования DREAM: у 65,2% пациентов ремиссия сохраняется более 2 лет без приёма препаратов.
Этап 1
1 неделя
Первые улучшения
Значимое снижение уровня глюкозы натощак и после еды фиксируется уже на 3-7 день приема
Первые улучшения
Значимое снижение уровня глюкозы натощак и после еды фиксируется уже на 3-7 день приема
Снижение HbA1c
Эффективное снижение гликированного гемоглобина. Снижение на 1,12% при дозе 75 мг 2 раза в день
Улучшение функции бета-клеток
Измеримое улучшение индекса HOMA-IR — показателя функции бета-клеток поджелудочной железы
Устойчивый эффект
Исследование SEED: снижение HbA1c на 1,15% vs 0,58% в группе плацебо. Устойчивая эффективность терапии
Завершение курса
Полный курс терапии. Возможность достижения безлекарственной ремиссии у значительной части пациентов
Безлекарственная ремиссия
У 65,2% пациентов ремиссия сохраняется более 2 лет. Восстановление функции поджелудочной позволяет обходиться без строгих диет и постоянного контроля глюкозы
Hua Medicine (Shanghai) Ltd.
Миссия
Разработка инновационных методов лечения для пациентов с неудовлетворенными медицинскими потребностями по всему миру.
Достижение
Вывод на рынок Дорзаглиатина — первого в мире одобренного Активатора Глюкокиназы (АГК), завершившего III фазу клинических испытаний.
Одобрение
В 2022 году Национальное управление медицинской продукции Китая одобрило препарат для лечения СД II типа.
Партнёры
Стратегическое партнерство с крупнейшими фармкомпаниями, включая Bayer. Интерес к классу АГК проявляют Hoffman-La Roche, Eli Lilly, AstraZeneca.
Команда
Компанию возглавляет основатель д-р Ли Чен (Dr. Li Chen) с обширным опытом в R&D Roche. Штат: около 170–285 сотрудников, фокус на R&D и коммерциализации.